Норфлоксацин антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром бактерицидного действия.
Норфлоксацин принадлежит к новому классу препаратов, приведшему к перевороту в антибиотикотерапии - фторхинолонам. Фторхинолоны, мощные препараты широкого спектра, совершили революцию благодаря уникальному механизму действия, который предотвращает развитие резистентности. Они являются бактерицидными и представляют собой первые пероральные препараты против синегнойной палочки.
Норфлоксацин ингибирует фермент ДНК-гиразу чувствительных микроорганизмов. В этом отношении он активнее налидиксовой кислоты, а хромосомная резистентность развивается очень редко.
Механизм действия норфлоксацина приводит к очень быстрому бактерицидному эффекту (в пределах 1 часа) в отношении чувствительных микроорганизмов, которые погибают при концентрациях всего в 1-4 раза выше МПК, без вероятности развития резистентности.
Невозможность образования спирали и суперспирали ДНК ведет к настоящему взрыву и гибели бактериальной клетки (это происходит потому, что ДНК похожа на очень длинную нить, которая умещается в бактериальной клетке только в виде спирали или суперспирали).
Поскольку плазмида (R-фактор) - это экстрахромосомная молекула ДНК, то нарушается и ее синтез, следовательно, развитие плазмидоопосредованной резистентности маловероятно.
Норфлоксацин содержит атом фтора, который обусловливает расширенный спектр его активности против большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов и некоторых грамположительных. Входящее в его состав пиперазиниловое кольцо делает его чрезвычайно мощным антисинегнойным средством.
Антимикробный спектр:
Норфлоксацин обладает очень широким спектром действия, охватывающим целый ряд часто встречающихся и даже редких уропатогенов. Однако активность эта направлена, главным образом, против грамотрицательных аэробов. Из грамположительных возбудителей препарат эффективен против Staph. aureus, в том числе бета-лактамазообразующих и метициллиноустойчивых штаммов. Другие виды стафилококков также чувствительны. Strep. faecalis (Enterococcus) эффективно устраняется только из мочевых путей.
